Налтрексон

Як діє препарат

Налтрексон – це медикамент, який застосовується для лікування алкоголізму та наркоманії. Він працює як антагоніст опіоїдних рецепторів. У простих словах: цей препарат блокує рецептори у мозку, які активуються при вживанні алкоголю та наркотику. Це призводить до того, що людина не відчуває ейфорії та задоволення при вживанні.

Цей механізм зменшує потяг до алкоголю та опіоїдів та знижує ризик рецидиву – повторного початку вживання після періоду тверезості. Ефективний при внутрішньому прийомі, де він практично повністю – 96% – абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Після цього в печінці майже вся доза перетворюється на активні метаболіти, включаючи 6-бета-налтрексол.

Час напіввиведення налтрексону становить 4 години, 6-бета-налтрексолу – 13 годин. Тривалість дії залежить від дози. Речовина та метаболіти виводяться через нирки та через кишечник, починає дію препарат через 1–2 години після прийому. При тривалому використанні він запобігає розвитку опіатної залежності від морфіну, героїну.

При дозуванні 50 мг він блокує фармакологічні ефекти 25 мг введеного внутрішньовенно героїну протягом 24 годин, при подвійній дозі (100 мг) – протягом 48 годин і при дозі 150 мг – на 3 доби. При тривалому використанні не викликає толерантності — звикання та залежності. Поєднання з дозами опіоїдів спричинить збільшене вивільнення гістаміну: почервоніння обличчя, свербіж, висипання. Ліки зазвичай застосовують у комбінації з психотерапією для найбільш ефективного лікування.

Доступний під кількома назвами:

• “Вівітрол”.
• “Налтрексон ФВ”.

У вигляді пігулок приймається перорально, тобто через рот. Після потрапляння в шлунок таблетка розчиняється та активна речовина потрапляє у кров і доставляється у мозок. Препарат застосовується лише після 7–10-денної помірності від вживання опіоїдів та спиртного, підтвердженого провокаційним тестом та аналізом сечі. Початкова доза становить 25 мг. Протягом першої години після прийому дози слідкують за станом хворого. Якщо синдром абстиненції відсутній, вводиться залишок добової дози – 50 мг кожні 24 години. При внутрішньом’язовому введенні часто використовується у формі депо-ін’єкцій. Це забезпечує повільне вивільнення налтрексону, вшивання дає тривалу дію. Укол забезпечує ефект до місяця. Після ін’єкції речовина потрапляє в кровотік і звідти в мозок. Там він блокує опіоїдні рецептори, як і у випадку таблеток. Препарат зазвичай вводиться в сідничний м’яз. Рекомендована доза становить 380 мг внутрішньом’язово раз на 4 тижні.

Порівняємо препарат у таблетках та внутрішньом’язове підшивання налтрексоном у клініці:

• Пігулки приймаються щодня. Результат з’являється швидко, але потрібний регулярний прийом. Перевага – легкість та зручність застосування. Недолік – легко забути прийняти таблетку, і тоді дія припиниться.
• Внутрішньом’язова підшивка налтрексону діє тривало до одного місяця. Перевага – не треба пам’ятати про щоденний прийом. Це зручно для тих, хто забудькуватий або не може регулярно пити таблетки. Недолік – необхідність регулярних візитів до лікаря для імплантації.

Обидва методи ефективні, але вибір залежить від способу життя, переваг та медичних показань хворого.

Ліки приймаються внутрішньо. Дозування становить 50 мг щодня і триває протягом 12 тижнів.

Особливості:

• При зверненні за медичною допомогою пацієнти зобов’язані повідомити працівників, що вони підшиті.
• У разі болю у животі, зміни кольору сечі або жовтяничного відтінку склер, необхідно негайно припинити прийом засобу та звернутися за медичною консультацією.
• Внутрішньовенно вводити не можна.